Ursacol é composto pelo ácido ursodesoxicólico, presente na bile humana em pequenas quantidades. Esse ácido atua inibindo a síntese de colesterol pelo fígado e estimulando a produção de outros ácidos biliares, restabelecendo o equilíbrio entre eles. Isso promove a solubilização do colesterol na bile, impedindo a formação de cálculos e facilitando a dissolução gradual dos já existentes. Além disso, o ácido ursodesoxicólico substitui os ácidos biliares tóxicos por outros menos tóxicos, auxiliando em condições colestáticas.